如题所述
目录
- 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 氯普噻吨药典标准
- 4.1 品名
- 4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名
- 4.5.1 熔点
- 4.7.1 有关物质 4.7.2 残留溶剂
- 4.7.2.1 乙醇、乙酸乙酯、苯与三氯甲烷
- 5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 泰尔登的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 氯普噻吨的药理作用 5.7 氯普噻吨的药代动力学 5.8 氯普噻吨的适应证 5.9 氯普噻吨的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 氯普噻吨的不良反应 5.12 氯普噻吨的用法用量 5.13 泰尔登与其它药物的相互作用 5.14 专家点评
- 6.1 临床表现 6.2 诊断 6.3 治疗
1 拼音
tài ěr dēng
2 英文参考
tardan
chlorprothixene
ractan
taractan
3 概述
泰尔登属于硫杂蒽类抗精神病药。为淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。其可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍；可产生α肾上腺素受体阻断而影响下丘脑和脑下垂体的激素分泌；抑制延脑的化学感受区起止吐作用；减少脑干上行激活系统引起镇静作用。泰尔登作用与氯丙嗪相似。除有明显的镇静作用外，尚具有抗焦虑及抗抑郁作用。口服吸收。
4 泰尔登药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名泰尔登
4.1.2 汉语拼音Lüpusaidun
4.1.3 英文名Chlorprothixene
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C18H18ClNS 315.87
4.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（Z）N,N二甲基3（2氯9H亚噻吨基）1丙胺。按干燥品计算，含C18H18ClNS不得少于98.0%。
4.5 性状
本品为淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在三氯甲烷中易溶，在水中不溶。
4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为96～99℃。
4.6 鉴别
（1）取本品约10mg，加硝酸2ml后，显亮红色，加水5ml稀释后，置紫外光灯下检视，溶液显绿色荧光。
（2）取本品，加盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在324nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》304图）一致。
4.7 检查
4.7.1 有关物质避光操作。取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml，超声溶解，加流动相稀释至刻度，作为供试品溶液；精密量取1ml，置l00mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢钾6.0g、十二烷基硫酸钠2.9g、四丁基溴化铵9g，加水550ml溶解）甲醇一乙腈（55：5：40）为流动相，检测波长为254nm。理论板数按泰尔登峰计算不低于2000，泰尔登峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20ul，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3（3.0%）。
4.7.2 残留溶剂 4.7.2.1 乙醇、乙酸乙酯、苯与三氯甲烷取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入N，N二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷和苯各适量，精密称定，用N，N二甲基甲酰胺制成每1ml中约含乙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、三氯甲烷6ug、苯0.2ug的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验，以6%氰丙基苯基94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为50℃，维持15分钟，以每分钟30℃的速率升温至220℃，维持10分钟；进样口温度为160℃，检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各峰之间的分离度应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。[1]
4.7.3 干燥失重取本品，置以五氧化二磷为干燥剂的干燥器中，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.4 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
4.8 含量测定
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.59mg的C18H18ClNS。
4.9 类别
抗精神病药。
4.10 贮藏
遮光，密封保存。
4.11 制剂
泰尔登片
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 泰尔登说明书
5.1 药品名称
泰尔登
5.2 英文名称
Chlorprothixene
5.3 泰尔登的别名
氯丙硫蒽；氯普噻吨；氯丙噻吨；氯丙硫新；Tardan；Taractan
5.4 分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 硫杂蒽类药
5.5 剂型
1.片剂：12.5mg，25mg，50mg；
2.注射剂（粉）：30mg。
5.6 泰尔登的药理作用
泰尔登属于硫杂蒽类。可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍；可产生α肾上腺素受体阻断而影响下丘脑和脑下垂体的激素分泌；抑制延脑的化学感受区起止吐作用；减少脑干上行激活系统引起镇静作用。泰尔登作用与氯丙嗪相似。除有明显的镇静作用外，尚具有抗焦虑及抗抑郁作用。控制焦虑与抑郁作用比氯丙嗪强，但抗幻觉、妄想作用不如氯丙嗪。
5.7 泰尔登的药代动力学
口服后吸收快，达峰时间为1～3h。肌内注射后作用时间可达12h以上。主要在肝内代谢，半衰期约为30h，大部分经肾脏排泄。
5.8 泰尔登的适应证
1.用于治疗以抑郁、焦虑症状为主要表现的精神分裂症、躁狂症、反应性精神病，更年期精神病、情感精神病性抑郁症以及伴有兴奋或情感障碍的其他精神失常。
2.用于焦虑性神经官能症。
3.也用于带状疱疹神经痛。
5.9 泰尔登的禁忌证
1.对泰尔登过敏者。
2.孕妇和哺乳者。
5.10 注意事项
1.（1）骨髓功能抑制患者；（2）心血管疾病患者；（3）肝功能受损者；（4）青光眼患者；（5）震颤麻痹患者；（6）前列腺肥大及尿潴留患者；（7）患呼吸系统疾病的儿童；（8）溃疡病患者；（9）联合使用抗胆堿药时；（10）癫痫患者；（11）有神经阻滞剂所致恶性综合征病史者。
2.药物对检验值或诊断的影响：（1）可引起心电图改变，如Q波和T波改变；（2）免疫妊娠试验可出现假阳性；（3）尿胆红素可呈假阳性。
3.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）大量或长期使用时，应定期检查白细胞计数；（2）定期检查肝功能；（3）有可疑黄疸时应检查尿胆红素；（4）长期用药者应定期做眼部检查，了解角膜与晶体有无沉积物。
4.必须注意泰尔登用量的个体化，不宜大剂量使用。治疗应从小剂量开始，经数日至数月达到临床疗效时，应再巩固治疗数周，然后逐渐减量到较低的有效维持量。
5.长期接受治疗者须停药时，应在几周内缓慢减量。骤然停药，有时会导致迟发性运动障碍、恶心、呕吐、震颤或头晕。
6.大量使用或长期用药时，尤其是老年妇女，常可产生迟发性运动障碍，应注意预防。
7.避免皮肤与药物接触，以防止接触性皮炎。
5.11 泰尔登的不良反应
1.常见直立性低血压（甚至晕倒）肌肉僵直（以颈背部明显）、双手或手指震颤或抽动、面、口或颈部的肌肉抽搐。
2.迟发性运动障碍、皮疹或接触性皮炎较为少见。
3.罕见的不良反应有粒细胞减少症、眼部细微沉积物感和黄疸。
4.应高度重视的不良反应有视觉模糊不清、便秘、出汗减少、头晕、萎靡、口干、光敏反应、鼻黏膜充血、心动过速、月经失调、 *** 减退、排尿困难及乳腺肿胀。
5.锥体外系反应较氯丙嗪少见。
5.12 泰尔登的用法用量
1.（1）成人：常用量25～50mg，每天3～4次；急性患者可达每天600mg。（2）儿童（推荐量）：每天1～2mg/kg，分次服。对兴奋躁动者，可先肌内注射每天90～150mg，分次给予，控制急性症状后改为口服。（3）老年或体弱者须从小量开始，缓慢增至可耐受的较低的治疗用量。
2.治疗神经官能症，每天30～45mg，分次服。但通常仅用于苯二氮卓类无效的患者，且应短期、小剂量。
3.用于带状疱疹神经痛可口服50mg，每天4次。
5.13 药物相互作用
1.泰尔登能加强中枢神经抑制药的药效，合用时应将中枢神经抑制药的用量减少到常用量的1/4～1/2。
2.与卡法根合用时，对多巴胺的拮抗作用增强，导致泰尔登的治疗作用和（或）不良反应均增加。
3.与阿替洛尔或美托洛尔合用时，可相互抑制对方的代谢，导致两者的作用增强，出现低血压反应及泰尔登的中毒效应。
4.三环类或单胺氧化化酶抑制剂与泰尔登合用时，镇静和抗胆堿作用增强。
5.与抗胆堿药合用时抗胆堿作用增强。
6.与锂剂合用（尤其是泰尔登的用量较大时），可能导致虚弱、运动障碍、锥体外系反应加重、脑病及脑损伤等。
7.与曲马朵、佐替平合用时，发生惊厥的危险性增加。
8.普拉睾酮可降低泰尔登的药效。
9.与抗胃酸药或泻药合用时，泰尔登的吸收减少。
10.与胍乙啶合用，胍乙啶的降压作用降低。
11.泰尔登通过阻断脑内多巴胺受体而影响左旋多巴活性，导致左旋多巴的抗帕金森作用降低。
12.与肾上腺素合用时，由于α受体活动受阻，β受体活动占优势，可导致血压下降。
13.与卡麦角林合用时，药理作用相互拮抗，导致两者的疗效均降低。
14.长效巴比妥酸盐，尤其是苯巴比妥可加快泰尔登的代谢速度，使泰尔登的作用降低。另外合用时可降低癫痫的发作阈值。
15.泰尔登可降低惊厥阈值，使抗惊厥药作用降低。
16.泰尔登可掩盖某些抗生素的耳毒性。
17.与酒精合用，能引起过度镇静。
5.14 专家点评
抗精神病作用不及氯丙嗪，但镇静作用比氯丙嗪强，抗肾上腺素作用及抗胆堿作用较弱，并有抗抑郁及抗焦虑作用。
6 泰尔登中毒
泰尔登（氯普噻吨，氯丙硫蒽）药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。口服吸收，血浆蛋白结合率> 99%，半衰期8～11.8h，分布容积15.5L/kg。治疗精神分裂症25mg，3/d，以后每5～7d增加25mg，可达400～450mg/d，分3次服用；有焦虑和抑郁者25mg，3～4/d；兴奋躁动者可肌肉注射，90mg/d。[2]
6.1 临床表现
[2]
1.不良反应同氯丙嗪，也可引起 *** 性低血压，锥体外系反应少见。
2.偶有肝功能损伤、粒细胞减少和皮疹发生。
3.大剂量可引起癫痫发作。
6.2 诊断
泰尔登中毒的诊断要点为[2]：
1.有服用或误服氯普噻吨史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
6.3 治疗
泰尔登中毒的治疗要点为[2]：
