抗精神病药有哪些？

在精神疾病中，精神分裂症为常见病、多发病，对家庭、社会有较大的危害和影响，所以研究开发及合理运用治疗精神分裂症的药物，显得格外重要。抗精神病药又称神经阻滞剂。主要作用于中脑的网状结构激动系统；边缘系统的杏仁核、海马、丘脑下部；锥体外系的苍白球、纹状体，药理作用复杂。常用抗精神病药物分为酚噻嗪类(氯丙嗪、甲硫哒嗪、哌普嗪棕榈酸酯、奋乃静、氟奋乃静、氟奋乃静癸酸酯、三氟拉嗪等等)、硫杂蒽类(如泰尔登、三氟噻吨等等)、丁酰苯类(如氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯等)及其它非经典抗精神病药物二苯氧氮平类(如氯氮平、奥氮平等)、苯甲酰胺类(如舒必利)、利培酮等等。
品名
规格及包装
品性、用法及副作用
1
氯丙嗪Chlorpromazine，简C.P.Z.，别名 冬眠灵
25mg*100
50mg*100
25mg/ml
50mg/2ml
酚噻嗪类代表用药。本药物是最早使用的抗精神病药物，为D2/D1受体阻断剂，且对5-HT6、7受体亲和力高。有较强的镇静作用，主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍的躁狂发作、反应性精神障碍以及具有幻觉、妄想、兴奋躁动等症状的其它精神疾病。T1/2=17h，5～10天达到稳态，此时T1/2=30h。口服初次剂量25～50mg，1日3次，以后根据病情及反应酌情增加。治疗剂量为400～800mg/d，分次服用。急性期患者治疗时间需6～8周。症状缓解后，逐渐减量。维持量300mg/d以下。
主要副作用有锥体外系症状(EPS)，表现急性肌张力障碍、类震颤麻痹、静坐不能、迟发性运动障碍(TD)；抗胆碱能作用，出现口干、便秘、视力模糊、排尿困难、尿潴留、心动过速等；体位性低血压，多由注射给药或剂量过大引起；药源性肝脏损害较多，引起转氨酶增高；对内分泌系统的作用，偶有乳房增大、泌乳、月经改变；可见有日光性皮炎、药物性皮炎、皮肤色素沉着；偶有粒细胞减少症发生；本品可致过度镇静、药源性抑郁。
2
三氟拉嗪Trifluoprozine，别名 Stelazine
5mg*100
酚噻嗪类，强D2和弱D1受体阻滞剂，抗精神病和镇吐作用都很强，作用快，持续时间较长，尚有抗组胺作用。主要用于治疗精神分裂症。对急性幻觉、妄想、被控制感、违拗等症状有较好的疗效。对慢性精神分裂症，可使情感淡漠、行为退缩有所改善，增加活动。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快疗效较差。T1/2=13.3h。口服初次剂量5mg，1日1～2次，此后逐渐增加，最高量40～60mg/d，分次服，症状缓解2～3周后递减，维持剂量为10～20mg/d。
主要副作用为明显的锥体外系反应(EPS)，以类震颤麻痹、静坐不能、肌张力障碍最为常见。减少剂量或应用抗震颤麻痹药物可以减轻。可能出现烦躁不安、口干、眼花、排尿困难、心动过速、食欲减退。而肝功能异常、血象改变等较氯丙嗪少见。
3
奋乃静Perphenazine，别名 Trilafon
2mg*100
4mg*100
5mg/2ml
酚噻嗪类，高效价DA受体阻断剂，作用与氯丙嗪相似，特点为剂量小、毒性低，镇静作用较弱。适用于精神分裂症的各个亚型。本品对急性幻觉、被害、嫉妒、关系妄想、违拗有较好的效果，能改善情感淡漠，控制兴奋躁动不如氯丙嗪。T1/2=9h，可经胆汁排泄，代谢产物从尿及粪便中排出。口服初次剂量2～4mg，1日3次，以后逐渐增量，常用量为20～60mg/d。
主要副作用有锥体外系反应，口干、便秘、视力模糊、复视、鼻塞、心动过速、尿频、食欲改变、体重增加等症状。可有体位性低血压、乳房肿大、月经失调。偶有发生皮疹、心电图改变、迟发性运动障碍。
4
氟奋乃静Fluphenazine，商品名 Anatensol
2mg*100
酚噻嗪类，D2/D1受体阻断剂，对5-HT6、7受体亲和力高，作用快，且持续久。主要用于治疗急、慢性精神分裂症，可改善慢性患者的接触，活跃情绪，对思维障碍、幻觉妄想、紧张有效。对缄默、违拗、冲动及淡漠孤独等症状作用比奋乃静强。降压、催眠作用弱，镇吐作用强。T1/2=13h。口服首次剂量2mg，1日2～3次，常用治疗量20～30mg/d，最高量60mg/d，维持剂量10～20mg/d。
主要副作用为很强的锥体外系反应，其中动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛、静坐不能、震颤、肌强直常见。注射东莨菪碱、口服安坦，症状可以减轻。偶有低血压、粒细胞减少症及迟发性运动障碍。
5
氟奋乃静癸酸酯Fluophenazine Decanoate，简称氟癸酯 F.D.
25mg*2支
酚噻嗪类，氟奋乃静长效制剂。T1/2=3.7天，42～72h起效，48～96h作用最明显，可维持2～4周。肌肉注射，初始剂量一般12.5～25mg/次，2～4周一次，可渐增至50～100mg/2周。
副作用EPS多见，植物神经反应较轻。可见口干、视物模糊。对心肝肾无明显损害。偶有低血压、粒细胞减少，心、肝、脑器质性疾病患者及年老体弱者慎用。
6
硫利哒嗪 Thioridazine，别名 甲硫达嗪，商品名 Ridazine 利达新
25mg*100
50mg*100
酚噻嗪类，本药物的药理作用与氯丙嗪大致相同，但其镇静作用、锥体外系反应较氯丙嗪为轻。用语治疗急、慢性精神分裂症、情感性障碍。因其具有抗焦虑和抗抑郁作用，对伴有疑病、妄想的抑郁症疗效较好。老年人对其耐受性较好而广泛应用。最初剂量25～50mg，1日2～3次。治疗剂量200～600mg/d，维持剂量300mg/d以下。
主要副作用为口干、视物模糊、鼻塞、体位性低血压。心电图异常率较高，主要为T波异常、Q-T延长、束支传导阻滞，可导致猝死，如出现应引起重视。长期大量应用可引起色素性视网膜病变，减药或停药后可恢复。
7
哌普嗪棕榈酸酯Pipotiazine Palmitate，商品名 哌泊塞嗪或安棕酯
50mg/2ml
酚噻嗪类，长效制剂。DA受体阻断剂，降压及降体温作用较氯丙嗪弱。用于幻觉妄想、不协调运动性兴奋、冲动等症状，对慢性行为退缩患者有激活作用。Tmax≈14天，排泄慢，20d后排出50％。2％～7％从尿液排泄，可由胆汁排泄进行肠肝循环，大部分从粪便排泄。肌肉注射，初始剂量一般25～50mg/次，4～6周一次，治疗量50～200mg/次。
副作用为EPS，但较氯丙嗪少。偶见严重失眠、黄疸、粒细胞减少，心、肝、肾病患者及年老体弱者慎用。粒细胞减少症及闭角型青光眼患者禁用。
8
氯普噻吨Chlorprothixene，别名 泰尔登 Tardone
25mg*100
硫杂蒽类，药理作用与氯丙嗪大致相同。有一定的抗抑郁作用，对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显。常用于治疗伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、分裂情感性精神病。此外，还有镇静，加强止痛药、乙醇及巴比妥类等催眠药物的药效及松弛横纹肌、降温作用。抗胆碱、抗肾上腺素能作用较弱，对精神分裂症疗效不如氯丙嗪。初始剂量25mg，1日3次，治疗量50～400mg最高剂量可达800mg,维持剂量200mg/d。
主要副作用为体位性低血压，头晕、嗜睡、乏力、口干、便秘、心动过速、EPS少。大剂量时可引起癫痫发作。偶有肝损害、粒细胞减少及皮疹发生。严重心脏病、肝脏疾患、骨髓抑制、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癫痫者慎用；与酚塞嗪类交叉过敏；制酸药可影响本品吸收；与三环类抗抑郁药并用，镇静及抗胆碱作用增强。
9
氯噻吨Clopenthixol，商品名 Cisordinol 高抗素
10/25mg/片
10mg/ml
硫杂蒽类，D2/D1受体阻断剂，长期使用不易引起耐药性增加和DA受体过敏。对幻觉妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋躁动等精神症状效果较好，用于急、慢性精神分裂症的幻觉妄想及思维障碍、躁狂症激越状态、智能障碍伴精神运动性兴奋状态、儿童攻击性行为障碍和老年动脉硬化性痴呆。T1/2=20h，生物利用度44％，分布至全身，肝、肺、肾中浓度较高，脑内浓度较低，肝脏代谢，从粪便及尿液中排出。开始10～50mg/d，分2～3次服用，增至20～75mg/d，最高150mg/d。
副作用可见嗜睡、口干、视物模糊、便秘、EPS等。长期使用偶见TD。还可发生眩晕、尿潴留、直立性低血压及一过性肝损害。心、肝、肾疾病患者及孕妇慎用。
10
氯噻吨癸酸酯
商品名 高抗素
100mg/ml
200mg/ml
硫杂蒽类，长效制剂。T1/2=19d。用于维持治疗或慢性精神分裂症。肌肉注射，200～400mg/2～4周。
11
三氟噻吨Flupentixol，商品名 Tropax 复康素
0.25mg/片
0.5mg/片
1.5mg/片
硫杂蒽类，D1、D2、5-HT2受体阻断剂。无镇静作用，抗精神病效价比泰尔登强4～8倍，有振奋作用。用于精神分裂症，对淡漠、意志减退、违拗等症状效果较好。小剂量有稳定情绪、抗焦虑和抗抑郁作用，也用于精神分裂症后抑郁。Tmax=4h，生物利用度40％，肠肝循环明显。开始1～4mg/d，分2～3次服用，治疗量10～60mg/d，维持量5～20mg/d。焦虑、抑郁0.5～3mg/d，分2～3次服。
较少，但轻度EPS常见，以静坐不能和急性肌张力障碍较为突出。偶可致失眠、兴奋，不宜用于兴奋躁动患者。对植物神经系统及心血管系统影响较小。长期用药可引发TD。与胃复安及哌普嗪并用可加重EPS。妊娠、肝肾心功能不全及癫痫史患者慎用。
12
三氟噻吨癸酸酯
商品名 复康素
20mg/ml
40mg/ml
硫杂蒽类，长效制剂。用于维持治疗或慢性精神分裂症。T1/2为3～8d，作用持续2～3周。肌肉注射，20～40mg/2～4周。
13
氟哌啶醇Haloperidol，别名 Haldol
2mg*100
5mg/ml
丁酰苯类抗精神病药的代表要。有较强的DA能受体作用，主要作用于D2为治疗兴奋状态的首选药物。抗精神病作用强，疗效好，显效快，毒性低，镇静作用比氯丙嗪弱，止吐作用较强，对体温及血压无明显影响，有较弱的抗胆碱能作用和抗肾上腺素受体作用。对幻觉、妄想作用明显，对慢性患者也有激活作用。主要用于精神分裂症，对控制不协调精神运动性兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、攻击行为疗效好，对情感性精神障碍的躁狂发作效果显著。亦常用于中毒性、感染性、躯体性和心因性精神障碍，对某些不自主运动(舞蹈症、抽动症)疗效也可。口服Tmax为3～4h，肌注Tmax=30min，T1/2为12～36h，全身分布，肝内含量最高。排泄较慢，从尿液和粪便中排泄，24h排出近50％。口服治疗量一般为8～20mg/d。快速氟哌啶醇治疗：肌肉注射5～10mg/次，每0.5～1h可重复给药，直至兴奋控制。用于治疗抽动秽语综合征，由于此类患者易产生EPS，应使用小剂量，一般开始0.5～1mg/次，睡前一次服用，必要时缓慢加量，3～5d加药1次，儿童剂量为2～4mg/d，成人剂量为10～16mg/d，可1～3次/d分服。
主要副作用中，EPS最为常见，以震颤、运动不能、肌强直、静坐不能、动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛为主。注射用药EPS明显少于口服。长期使用可能引起TD。此外，尚有乏力、口干、便秘、视物模糊、出汗、嗜睡、食欲不振。一般认为本品毒性低，肝脏损害较小，对心血管系统的影响比氯丙嗪轻微，很少引起心电图改变。有导致药源性抑郁的可能，超大剂量时可致角弓反张、痉挛、抽搐、昏迷等急性脑病症状和心肌损害。与苯巴比妥类并用，可使本药物浓度下降。
14
氟哌啶醇癸酸酯Haloperidol decanote，商品名 安度利可或哈力多
50mg/2ml
长效制剂。Tmax为4～11h，T1/2约3周。疗效长，镇静作用弱，用于慢性精神搞分裂症及维持治疗。肌肉注射，50～200mg/次，每2～4周肌注一次。最大剂量为300mg/4周。
副作用与氟哌啶醇类似。长期大剂量使用可因其心律紊乱、心肌损伤，亦可影响肝功能。长期在同一部位大量注射时肌肉可出现硬结。老年患者慎用。曾有致畸报告，孕妇勿用。
15
五氟利多Penfluridol
10mg/片
20mg*24
丁酰苯类，高效价DA受体阻滞剂，钙离子拮抗剂。口服一次作用维持1周，无抗肾上腺素作用，镇静作用轻。能控制幻觉、妄想、兴奋、冲动等症状，对慢性精神分裂症可消除幻觉，活跃情感，改善接触。多用于维持治疗。Tmax为12～24h，T1/2为70～230h，贮存在脂肪组织，缓慢释放。透入及离开脑组织均较慢，在脑与受体结合稳定。肠肝循环是起作用时间长的主要原因。大部分以原形从粪便排出，少量从尿排出。每周1～2次，饭后服用，首次20mg，渐增至40～60mg/周，最大量为120mg/周，维持量20～40mg/周。
副作用以EPS多见，此外尚有无力、头晕、睡眠障碍、焦虑抑郁及胃肠道症状。肝功能损害者禁用，老年患者兼有震颤麻痹症者忌用，孕妇慎用。
16
氯氮平Clozapine
25mg*100
非经典抗精神病药物，作用受体广泛，包括D1、D2、D4、5-HT、M、α2、H1等，是较强的5-HT2受体阻滞剂，对D2作用弱，D4作用强，对黑指纹状体DA影响较小。具有疗效高，显效快，锥体外系反应轻等特点。具有较强的镇静催眠作用。适用于急、慢性精神分裂症，对兴奋躁动、幻觉、妄想、思维障碍、接触被动、行为退缩均有良好效果。是目前抗精神病作用最强的药物，与D2受体作用的快速离解特性可能是其疗效好的主要原因。也可用于躁狂发作和改善顽固睡眠障碍。Tmax个体差异大，1.5～6h，血浆蛋白结合率94％，T1/2为3.6～14.3h，7～10天达到稳态血浓度。有效血浓度300～600ng/ml。代谢产物80％由粪便排出，20％经尿排泄。开始剂量25～75mg/d，分2～3次服，治疗量一般300～400mg/d，维持量50～200mg/d。
副作用较多，有嗜睡、头昏、流涎、便秘、乏力、恶心、腹胀、心动过速、视物模糊、体重增加等。EPS发生率低；易引起ECG改变如心动过速和T波改变；抗胆碱能作用较强，引起肠麻痹；对性功能影响较少；大剂量可导致脑电图改变，诱发癫痫；个别患者可发生粒细胞减少症，且与剂量无关，是该药最严重的副作用。凡服用氯氮平的患者，应定期检查粒细胞数及分类，一般门诊每月1次。不宜与诱发白细胞减少的药物合用，如卡马西平、磺胺类、氯霉素、氨基比林等。
17
奥氮平Olanzapine，别名奥兰扎平，商品名 再普乐
5mg*20
非经典抗精神病药物，结构与氯氮平相似，疗效相似，兼有抗焦虑作用，作用受体谱较氯氮平仅少5-HT1、5-HT7、α2，因而副作用减少。T1/2为21～54h，Tmax=6.3h。口服治疗量5～20mg/d，首次服用即可迅速加至治疗量。国内目前尚无注射剂和长效制剂。
未见粒细胞减少副作用，心电图、脑电图改变均较少，治疗量内EPS少见，嗜睡、抗胆碱能作用较氯氮平轻，可有短暂的泌乳素增高。
18
克塞平Loxapine，商品名 洛沙平
10mg/片
D2/D3受体阻滞剂，与D3受体亲和力大于D2，化学结构类似氯氮平。药理作用与氯丙嗪相似，显效快。适用于急性精神分裂症，对思维障碍、焦虑、抑郁疗效显著。治疗慢性精神分裂症与三氟拉嗪相似。T1/2为3～4h，口服生物利用对引首过效应降低，易通过血脑屏障，主要由尿排泄。开始10mg/d，治疗量100～300mg/d，分2～4次服。
副作用EPS常见，也可有恶心、呕吐、体重增加、上睑下垂、头痛、烦渴、焦虑不安、心悸、泌乳、抑制排精等。
19
奎太平Quetiapine 别名 奎的平、喹硫平，商品名 启维、思瑞康
25mg*28
100mg*30
Dibenzothiazepine类非经典抗精神病药物。与氯氮平相似，与D1、D2、5-HT1A、5-HT2A、组胺、α1、α2受体亲和，与5-HT2受体亲和力比D2受体强，同时对组胺和肾上腺素受体也有相当的阻滞作用，对胆碱能受体几乎无亲合力。对阴阳性精神症状均有效，且对情感症状和认知障碍有利。EPS发生率较低，对易出现EPS的患者疗效好且耐受性好，包括老年人、儿童及已经存在DA病理改变者，如阿尔采默氏病(AD)和帕金森病。Tmax为1～1.5h，在肝脏由细胞色素P450系统代谢，肾脏排泄73％。初始剂量为25mg/次，每日2次；第二天或第三天增加剂量25～50mg/次，每日2～3次；若能耐受，第四天可加至300～400mg/d，分2～3次服用。成人治疗剂量为150～750mg/d，开放研究的平均剂量为478mg/d。
EPS发生与安慰剂相似，对泌乳素、心电图、血液系统、体重的影响均较轻，不需要常规的血液和ECG监测。用药初期可出现嗜睡和直立性低血压，可在1～2周内消失，此阶段老年病活体弱患者需要监护。
20
舒必利Sulpiride，别名 止呕灵
100mg*100
苯甲酰胺类，非经典抗精神病药物。选择性阻断DA受体，其作用不依赖于cAMP。具有抗精神病作用、镇吐作用，但无、镇静催眠作用。镇吐作用比氯丙嗪强166倍。适用于精神分裂症各种亚型，对木僵、幻觉、妄想、淡漠孤僻、接触被动等症状有较好的效果。对精神分裂症的疗效不亚于氯丙嗪，而锥体外系反应明显较少。中小剂量具有抗孤独性和抗抑郁性作用。可用于治疗抑郁症、抑郁性神经症、心身疾病伴有抑郁状态者。Tmax=2h，T1/2=8h。不能通过胎盘屏障进入脐血循环。口服开始剂量50～100mg，1日2～3次。递增剂量，治疗剂量600～1200mg/d，最高量1600mg/d，维持剂量200～400mg/d。治疗抽动障碍，起始50～100mg/次，2～3次/d，最高剂量为400～600mg/d。
副作用有睡眠障碍，因而大多服药时间安排在早晨和中午。EPS较轻微，也有少数EPS较重者。此外，有焦虑、烦躁不安、月经失调、阳萎、男性乳房发育、泌乳、射精不能、口渴、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应、低血压。心电图异常可见ST-T改变和束支传导阻滞。易引起持续的泌乳素增高。高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用，严重心血管疾病和肝损害者慎用，尽量少合并使用抗胆碱能药，幼儿禁用。
21
泰必利Tiapride
100mg*100
苯甲酰胺类，有阻滞中脑边缘系统DA能受体作用，对纹状体DA2受体兴奋作用所致运动障碍有拮抗作用，并可阻滞痛神经冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。具有安定、镇静、镇吐、镇痛及兴奋胃肠平滑肌作用。用于精神运动性兴奋、焦虑紧张、恐惧不安、行为紊乱、幻觉妄想症状，目前主要用于治疗抽动秽语综合征、顽固性头痛、老年认知障碍及TD等。Tmax=1h，T1/2为3～4h，主要以原形随尿排泄。开始100～300mg/d，以后逐渐增至300～600mg/d。治疗抽动症，开始剂量50～100mg/次，2～3次/d，最高剂量400～600mg/d。
副作用轻微，为嗜睡、头晕、乏力、胃肠道反应，其次可见溢乳、闭经。个别可出现兴奋、失眠。
22
利培酮Risperidone，商品名 Risperdal 维思通
1mg*20(白)
2mg*20(橙)
抗精神病作用强，非经典抗精神病药物。5-HT受体和DA受体平衡阻滞剂。作用迅速，维持时间长而稳定，EPS轻。适用于各型精神分裂症、分裂情感性精神病和情感性障碍。不仅对精神分裂症的幻觉、妄想等阳性症状有效，且对情感淡漠、活动迟滞、行为退缩等阴性症状亦有效。有助于改善和提高认知功能。Tmax=2h，T1/2为2～4h。5～6天达到稳态血浓度。口服治疗量一般为2～6mg/d，分1～2次服。最大剂量不超过20mg/d。
副作用较轻，有剂量相关的EPS，易引起持续的泌乳素增高。主要副作用有月经障碍、眩晕、心悸、眼球震颤，少数出现记忆力集中困难，EPS较轻。
23
齐拉西酮
20mg * 20（片/胶囊）
60mg*10（胶囊）
非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体／结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
口服经胃肠道吸收良好，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99％，表现分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60％，食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时，平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99％。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（＜1％）和粪便（4％）排泄。代谢产物经尿液和粪便排泄分别约为20％和66％，血清中原形齐拉西酮约为44％。氧化代谢的的酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用较弱，低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除，约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。
初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg,一日二次。
不良反应：治疗剂量的副作用与利培酮相似，对体重和血糖影响小；对心脏影响须关注，尤其是QTC延长问题。具体请参见各药物的说明书及询问主治医生。