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前药和软药的定义以及二者的区别
什么是
前药
,硬药,
软药
答:
硬药则有所不同,它本身在体内不会经历代谢转化的过程
。硬药的优点在于,由于未被代谢,它不易产生有害的代谢产物。然而,它的有效性依赖于特定的结构特征,这意味着它直接作用于目标,就像一把精准的手术刀。接着是软药,它们在生物体内具有初始的治疗活性。但与硬药不同,软药最终会转化为无活性和...
简述
软药与
硬药、
前药
之间的差异?
答:
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物;软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程
。临床上使用的绝大多数是软药,少数是前药。
什么是
前药
,硬药,
软药
答:
硬药与前药之间的关系,就好比一把双刃剑,硬药的强大效力需要前药的转化媒介来调和
。前药通过激活的过程,将药物从潜在威胁转变为实际治疗,而软药则是转化失活的产物,是药物治疗的理想形态。在药物的漫长旅程中,它们共同演绎着生命的化学戏剧,确保我们能够获得精准且安全的治疗。
软药
策略在
药物
设计中的应用场景
答:
前药是一种原型药物在体内无活性,需转化为活性代谢物后才能发挥作用
,主要用于解决溶解度低或靶向释放等问题。相比之下,硬药的原型药物在体内不代谢,完全依赖原型药物起效,虽可提供持久作用,但也可能因持续暴露带来安全性风险。软药与硬药的区别在于代谢稳定性:硬药稳定,而软药和前药则倾向于在体内...
前药与软药
设计有什么
不同
答:
目前各大制药公司普遍不开发
软药
做药物,因为代谢情况复杂,有可能产生多样的药物相互作用及不良反应。而
前药
是为了增加药物的首过稳定性或者增加药物的靶向性特异设计的。不是一个概念。
简答题:
软药
设计的目的是什么
答:
软药不同
于
前药
(pro-drug),前药以非活性的形式进入体内。,经酶促活化释放原药显示药理作用,并经一系列代谢转化排出体外.而软药本身就具有生物活性,在体内产生药理作用后,可按预知的方式(如酶水解)和可控制的速率(如改变分子结构上的基团)经一步代谢就转化成 ...
药动学优化方法主要有哪些
答:
1、
前药
:活性→无活性→(经酶解或非酶解)释放原料。可提高生物利用度,增加药物稳定性,减少毒副作用,长效化,掩盖不良气味。如氟奋静庚酸酯,2周。红霉素丙酸酯。2、
软药
:设计具有生物活性的化合物,在体内产生药理作用,按预知方式(如酶解)和可控制的速率(改变分子上的基团)代谢成无毒代谢物...
主轴都有哪些主要的尺寸引数?
答:
1、
前药
:活性→无活性→(经酶解或非酶解)释放原料。可提高生物利用度,增加药物稳定性,减少毒副作用,长效化,掩盖不良气味。如氟奋静庚酸酯,2周。红霉素丙酸酯。 2、
软药
:设计具有生物活性的化合物,在体内产生药理作用,按预知方式(如酶解)和可控制的速率(改变分子上的基团)代谢成无毒代谢物,安全性高。 如氢化可...
试述研究与开发原理?
答:
2.试述先导化合物的主要来源
及
天然活性成分的主要种类。3.试述生物电子等排的原理。4.试述常用的前药原理与常用修饰方法。5.
区别前药
、硬
药与软药的
概念与意义。6.试述计算机辅助药物设计的目的与方法。7.解释激动剂与拮抗剂概念。8.试述定量构效关系的原理及二维定量构效关系的描述符的种类。
药物
结构修饰中最不常用的化学方法是
答:
前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物
软药是本身具有治疗作用的药物
,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。2.具有羟基药物的修饰 羟基常常是药物结构中的药效基团,但羟基在体外容易被氧化破坏,在体内也...
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