如题所述
利培酮适用于各型精神分裂症，特别是对急慢性精神分裂症的阳性和阴性症状及其伴发的情感症状，如焦虑、抑郁等有效。
药理作用 利培酮为新一代抗精神病药物，属非经典型抗精神病药类。由于该药独特的高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗的药理作用，使之具有以下临床作用特点：①有效改善阳性及阴性症状；②有效改善伴发的情感症状；③较少抗胆碱能样副作用，可能改善精神分裂症患者的认知功能。④锥外系反应的发生率较少。该药是一种高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗剂，对多巴胺D2受体有较强的阻断作用，可以改善精神分裂症的阳性症状，如幻觉、妄想、思维紊乱和行为障碍；同时对5-羟色胺2（5-HT2)受体亦有强的阻断作用，对精神分裂症阴性症状如思维贫乏、情感淡漠、意志活动减退等症状有效，而且对伴有的情感症状亦有效。该药对5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡，可以减少锥体外系反应的发生。
体内过程 利培酮口服吸收完全。血药浓度达峰时间为1-2小时。药物吸收不受饮食影响。药物吸收后在肝脏内经P450酶系统代谢，部分代谢物具有抗精神病活性的代谢产物9-羟基利培酮。利培酮的消除相t1/2为3小时左右，9-羟基利培酮为24小时。多次给药，多数病人可在1天内达到利培酮稳态血浆浓度，而9-羟基利培酮需4-5天达稳态浓度。血药浓度与剂量成正比。利培酮进入体内迅速分布，分布容积为1-2L/kg。该药在血浆中与球蛋白和α1酸性糖蛋白结合。利培酮蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮与血浆蛋白的结合率为77%。该药用药1周后70%的药物经尿液排泄，14%由粪便中排出。单剂量研究显示老年病人和肾功能不全者消除速度较慢，血药浓度较高，而肝病者血药浓度与躯体健康的成年者无明显差异。
用法用量 按照剂量个体化的原则，起始剂量宜小，缓慢加量。片剂：起始量，0.5mg，每日1-2次，3-7天内加到有效治疗量。有效治疗量为：1-2mg，每日1-2次或2-3mg每日2次。维持量以1-2mg每日1次为宜。老年病人及心、肝、肾患者剂量应减半。
不良反应 由于利培酮对脑内毒蕈碱受体几无作用，少引发抗胆碱能样副反应；对肾上腺素能α1、α2受体和组胺受体的阻断作用较弱，临床少见心血管系统的不良反应和镇静作用。利培酮治疗中的不良反应主要为头晕、头痛、恶心、失眠、焦虑，锥外系反应及体位性低血压见于快速加量时，并与剂量呈依赖关系。有药物引起的粒细胞或血小板减少的个案报导。
注意事项 1．患有心血管疾病者（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血和脑血管病变患者)应慎用该药。 2．老年病人及肝、肾功能不全者，应用利培酮治疗，剂量应减半，加量速度应放慢。 3．因服用DA阻断剂（如经典抗精神病药物)引发迟发性运动障碍和恶性症状群者不宜选用利培酮。 4．该药能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用；与肝酶诱导剂合用，其血药浓度会下降。与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁剂、β-受体阻断剂合用，将增高利培酮的血药浓度。 5．过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药物中毒的急救处理。
由于有时医生没向患者及家属交待合用安坦的作用与目的，致使许多患者家属对安坦产生诸多认识方面的误区，造成服药过程中顾此失彼或无所适从的困惑。 误区一安坦是安眠药多数病人一开始服用精神药物就合并用安坦，随着精神药物剂量加大，精神症状减轻或消失，病人睡眠改善或增多， 病人有时误认为这是安坦的功劳，况且它还有一个与其他安眠药相同的“安”字。其实，这种睡眠增多，主要是精神药物剂量加大使病情好转，病人对药物的耐受性低所致，加上安坦预防了锥体外系反应，故使病情相对稳定。有些自作聪明的家属为了减少病人多眠，擅自停服安坦，结果出现药物反应，病人焦虑不安，难于入眠。 误区二“安眠药”为何不安眠有些焦虑症、抑郁症的患者多有睡眠障碍，或患者家属被病人愁得睡眠不好亦索性服用安坦来解决失眠之苦，岂料服了安坦非但不安眠反而心慌、口干、焦躁，更加难入睡。 误区三停服安坦为何痛苦不安有患者停服安坦后出现焦虑、紧张、静坐不能、肌张力增高、共济失调等，使患者非常恐惧和痛苦，这是失去了安坦拮抗精神药物副反应的作用所致。临床工作中还发现，有的患者长期服用安坦可产生依赖性（精神或躯体依赖），一旦停服也可出现紧张焦虑、乏力、心神不安、沮丧、失眠、多汗等，这是安坦的戒断反应。
编辑本段安坦用法与用量
1. 成人
口服第一日为1～2mg，以后每2～5日增加1～2mg，至获得满意疗效，总量每日8～12mg，分3～4次服用。极量：20mg/d. 对药物引起的锥体外系反应：口服开始每日1mg，并渐增剂量，直至每日5～15mg。
2. 老年人
用量酌减,每日总量<10mg。
安坦可用于拮抗精神经物的副反应，但因为安坦可降低抗精神病药的血浓度和疗效，原则上须待锥体外系反应出现后再合用安坦，此点医生要向家属交待清楚。待药物反应消除或抗精神病药物减量后，也可减少或停用安坦，避免长期服用。常用量4～6mg／天，分2～3次服。 安坦还用于治疗震颤麻痹，用量以控制震颤为度，最高日用量可达20mg，也可与左旋多巴间隔2小时交替用。 近年来有报道安坦可用于治疗癫痫和精神分裂症的阳性症状，最大剂量20mg／天，也收到较好效果。 安坦可以造成智能障碍，早期表现为近事遗忘，病人可能会忘记他刚刚把钥匙放在哪里，严重时会偶尔犯迷糊、痴呆。尤其是对老人影响比较明显，因此对70以上的老年人目前一般不主张用安坦等药物。 安坦具有明显的中枢性不良反应，包括记忆障碍、精神错乱、幻觉、镇静和焦虑、异动症等。患者常主诉做事丢三落四，在家找不着东西。8 mg的安坦就可引起老年患者精神错乱和幻觉。周围性副作用也很常见，包括口干、视力模糊、便秘、恶心、尿潴留、出汗障碍、心动过缓等。因此患有青光眼或者前列腺肥大者慎用。 老年患者要限制剂量，青光眼、前列腺肥大者禁用。
药理作用 利培酮为新一代抗精神病药物，属非经典型抗精神病药类。由于该药独特的高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗的药理作用，使之具有以下临床作用特点：①有效改善阳性及阴性症状；②有效改善伴发的情感症状；③较少抗胆碱能样副作用，可能改善精神分裂症患者的认知功能。④锥外系反应的发生率较少。该药是一种高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗剂，对多巴胺D2受体有较强的阻断作用，可以改善精神分裂症的阳性症状，如幻觉、妄想、思维紊乱和行为障碍；同时对5-羟色胺2（5-HT2)受体亦有强的阻断作用，对精神分裂症阴性症状如思维贫乏、情感淡漠、意志活动减退等症状有效，而且对伴有的情感症状亦有效。该药对5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡，可以减少锥体外系反应的发生。
体内过程 利培酮口服吸收完全。血药浓度达峰时间为1-2小时。药物吸收不受饮食影响。药物吸收后在肝脏内经P450酶系统代谢，部分代谢物具有抗精神病活性的代谢产物9-羟基利培酮。利培酮的消除相t1/2为3小时左右，9-羟基利培酮为24小时。多次给药，多数病人可在1天内达到利培酮稳态血浆浓度，而9-羟基利培酮需4-5天达稳态浓度。血药浓度与剂量成正比。利培酮进入体内迅速分布，分布容积为1-2L/kg。该药在血浆中与球蛋白和α1酸性糖蛋白结合。利培酮蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮与血浆蛋白的结合率为77%。该药用药1周后70%的药物经尿液排泄，14%由粪便中排出。单剂量研究显示老年病人和肾功能不全者消除速度较慢，血药浓度较高，而肝病者血药浓度与躯体健康的成年者无明显差异。
用法用量 按照剂量个体化的原则，起始剂量宜小，缓慢加量。片剂：起始量，0.5mg，每日1-2次，3-7天内加到有效治疗量。有效治疗量为：1-2mg，每日1-2次或2-3mg每日2次。维持量以1-2mg每日1次为宜。老年病人及心、肝、肾患者剂量应减半。
不良反应 由于利培酮对脑内毒蕈碱受体几无作用，少引发抗胆碱能样副反应；对肾上腺素能α1、α2受体和组胺受体的阻断作用较弱，临床少见心血管系统的不良反应和镇静作用。利培酮治疗中的不良反应主要为头晕、头痛、恶心、失眠、焦虑，锥外系反应及体位性低血压见于快速加量时，并与剂量呈依赖关系。有药物引起的粒细胞或血小板减少的个案报导。
注意事项 1．患有心血管疾病者（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血和脑血管病变患者)应慎用该药。 2．老年病人及肝、肾功能不全者，应用利培酮治疗，剂量应减半，加量速度应放慢。 3．因服用DA阻断剂（如经典抗精神病药物)引发迟发性运动障碍和恶性症状群者不宜选用利培酮。 4．该药能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用；与肝酶诱导剂合用，其血药浓度会下降。与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁剂、β-受体阻断剂合用，将增高利培酮的血药浓度。 5．过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药物中毒的急救处理。
由于有时医生没向患者及家属交待合用安坦的作用与目的，致使许多患者家属对安坦产生诸多认识方面的误区，造成服药过程中顾此失彼或无所适从的困惑。 误区一安坦是安眠药多数病人一开始服用精神药物就合并用安坦，随着精神药物剂量加大，精神症状减轻或消失，病人睡眠改善或增多， 病人有时误认为这是安坦的功劳，况且它还有一个与其他安眠药相同的“安”字。其实，这种睡眠增多，主要是精神药物剂量加大使病情好转，病人对药物的耐受性低所致，加上安坦预防了锥体外系反应，故使病情相对稳定。有些自作聪明的家属为了减少病人多眠，擅自停服安坦，结果出现药物反应，病人焦虑不安，难于入眠。 误区二“安眠药”为何不安眠有些焦虑症、抑郁症的患者多有睡眠障碍，或患者家属被病人愁得睡眠不好亦索性服用安坦来解决失眠之苦，岂料服了安坦非但不安眠反而心慌、口干、焦躁，更加难入睡。 误区三停服安坦为何痛苦不安有患者停服安坦后出现焦虑、紧张、静坐不能、肌张力增高、共济失调等，使患者非常恐惧和痛苦，这是失去了安坦拮抗精神药物副反应的作用所致。临床工作中还发现，有的患者长期服用安坦可产生依赖性（精神或躯体依赖），一旦停服也可出现紧张焦虑、乏力、心神不安、沮丧、失眠、多汗等，这是安坦的戒断反应。
编辑本段安坦用法与用量
1. 成人
口服第一日为1～2mg，以后每2～5日增加1～2mg，至获得满意疗效，总量每日8～12mg，分3～4次服用。极量：20mg/d. 对药物引起的锥体外系反应：口服开始每日1mg，并渐增剂量，直至每日5～15mg。
2. 老年人
用量酌减,每日总量<10mg。
安坦可用于拮抗精神经物的副反应，但因为安坦可降低抗精神病药的血浓度和疗效，原则上须待锥体外系反应出现后再合用安坦，此点医生要向家属交待清楚。待药物反应消除或抗精神病药物减量后，也可减少或停用安坦，避免长期服用。常用量4～6mg／天，分2～3次服。 安坦还用于治疗震颤麻痹，用量以控制震颤为度，最高日用量可达20mg，也可与左旋多巴间隔2小时交替用。 近年来有报道安坦可用于治疗癫痫和精神分裂症的阳性症状，最大剂量20mg／天，也收到较好效果。 安坦可以造成智能障碍，早期表现为近事遗忘，病人可能会忘记他刚刚把钥匙放在哪里，严重时会偶尔犯迷糊、痴呆。尤其是对老人影响比较明显，因此对70以上的老年人目前一般不主张用安坦等药物。 安坦具有明显的中枢性不良反应，包括记忆障碍、精神错乱、幻觉、镇静和焦虑、异动症等。患者常主诉做事丢三落四，在家找不着东西。8 mg的安坦就可引起老年患者精神错乱和幻觉。周围性副作用也很常见，包括口干、视力模糊、便秘、恶心、尿潴留、出汗障碍、心动过缓等。因此患有青光眼或者前列腺肥大者慎用。 老年患者要限制剂量，青光眼、前列腺肥大者禁用。
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第1个回答 2011-03-12
任何药物都是有一定副作用的，但它能控制病情，还有，安坦是用来改善利培酮的副作用的本回答被提问者采纳
