如题所述
下面的资料是我帮你找的，这个寒假我正好做这类药的市场调研。可能过于详细了，副作用里面都有的。
一、三环抗抑郁药 (TCA)和其他非选择性单胺再摄取抑制剂概论
丙咪嗪是1950年代第一个有抗抑郁效应的三环抗抑郁药 (TCA)丙咪嗪，这开创了抑郁症的药物治疗。丙咪嗪的同系化合物还有氯丙咪嗪等。与另一类抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起又称为第一代抗抑郁药。 TCA有如下缺点：①约 30%病人疗效不佳；②有明显抗胆碱能不良反应，很多病人因不能耐受，降低了治疗依从性；③有心脏毒性，过量时可危及生命；④起效慢，一般需 2周以上。最近十多年抗抑郁新药研制进步迅速，疗效与 TCA相近，但不良反应明显减少，为第二代抗抑郁药，如麦普替林、米氮平等因具有四环结构也称四环抗抑郁药。第二代抗抑郁药多有阻滞去甲肾上腺素(NE)或5-羟色胺(5-HT)再摄取作用。有一部份选择性阻滞5-HT再摄取，如氟西丁、帕罗西丁、氟伏草胺、舍曲林和西酞普兰等称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)；还有一部份阻滞NE或5-HT再摄取的作用较弱，甚至有完全不同的药理作用，如丁氨苯丙酮、米氮平、奈法唑酮、三唑酮和万拉法新，这些组成了非典型抗抑郁药。此外最近开发的选择性抑制单胺氧化酶不同亚型活性的MAOI也属于第二代抗抑郁药。
[药代动力学 ] 口服 TCA吸收良好，口服后 2-4h到达血浆峰浓度，可迅速分布到肝、肾、心、肺及脑等组织（表3-5 ）。
表3-5 常用 TCA主要药代动力学参数
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
TCA 生物利 蛋白 半衰期 治疗血浓度
用度(%) 结合率(%) (h) 范围(ng/ml)
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
丙咪嗪 29-77 76-96 19-24 150-225
阿米替林 82-96 14-46 >120
氯丙咪嗪 97.6 90-700
多虑平 13-45 8-24 125-250
普罗替林 75-95 54-198 70-250
去甲丙咪嗪 73-92 14-76 50-150
去甲替林 46-70 93-95 18-93 50-200
三甲丙咪嗪 94.9 8
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TCA 主要在肝脏代谢。参与代谢的细胞色素酶 (CYP)有1A2、 2D6 和3A4 等。TCA 的氧化代谢产物有的有活性具有很强的抗抑郁效应。给予固定剂量 TCA，在1—3周内达稳态血药浓度。不同病人用同等剂量，稳态血药浓度可相差10—40倍。测定 TCA及其活性代谢产物的血药浓度的临床意义为：①了解个体药物代谢特点；②测定单次用药24和 48h后的血药浓度，预测稳态血药浓度和治疗剂量；③了解病人对药物的依从性；④可以监测不良反应；⑤对中毒病人监测血药浓度可指导抢救。
[ 作用与用途 ] TCA 对中枢有广泛作用。TCA 和MAOI治疗抑郁症有效，这些药物都影响大脑的NE和5-HT受体。第一代TCA 缺乏选择性，而新一代 TCA选择性较明显，如米氮平为突触前α2 受体激动剂，麦普替林相对选择性抑制NE再摄取。TCA 还能激动肾上腺素能受体，其起作用时间与临床起效时间一致。TCA 对5- HT1受体也有激动作用，并有很强的阻滞5-HT2A受体作用。TCA 对脑的其他受体也有影响，如 TCA 的抗胆碱能副反应产生阿托品样效应，如口干、便秘和视物模糊等。阻滞H1组织胺受体可以引起镇静、嗜睡和体重增加。阻滞α1 受体可引起体位性低血压、反射性心动过速和头晕。TCA 过量的死亡病常是奎尼丁样效应产生继发性心律失常所致。TCA 用于各种抑郁症，但对不典型抑郁症和精神病性抑郁症疗效欠佳。氯丙咪嗪对强迫症有较好疗效，但需维持治疗。 TCA可用于慢性疼痛，其中丙咪嗪也用于治疗儿童遗尿症和注意缺陷多动综合征。
[ 应注意的不良反应 ]
一、副反应
1.常见为抗胆碱能副反应。初期剂量小时可见口干、便秘、视物模糊、手颤和心动过速等，随剂量加大可更明显。但多数会逐步减轻，少数症状更重如严重便秘、排尿困难或尿潴留、眼内压增高，需减量或换药； 2.阻滞α1 受体：可引起反射性心动过速、直立性低血压及头晕；
3.阻滞组织胺 1型(H1)受体：主要引起过度镇静和体重增加；
4.神经系统：①可有感觉异常如肢体麻木或针刺感；②肌肉颤动；③癫痫发作；
5.精神活动：用量过大，增量过快及老人易发生谵妄与 TCA抗胆碱
作用有关；丙咪嗪更易引发焦虑和激越；偶可引起视幻和精神症状恶化；
6.TCA 有奎尼丁样作用，对心脏影响明显。可加重原有心脏疾病，如加重心肌缺血缺氧、诱发心绞痛和恶化心肌梗塞，因此心脏病病人应慎用；
7.偶见骨髓抑制、粒细胞减少或缺乏、紫斑、血小板减少及贫血；
8.性功能障碍如性欲减退、阳萎、射精延迟或抑制、性快感缺失；
9.皮肤不良反应约2%，可为麻疹样皮疹、荨麻疹、过敏性皮炎、多形性糜烂性红斑和血管神经性水肿等；
10. TCA 过量的急性中毒表现与其药理作用有关。如抗胆碱能效应可引起的周围反应为瞳孔放大、心动过速、尿潴留和肠鸣音减低；中枢反应为谵妄、不同程度的昏迷、呼吸抑制、体温过低、反射亢进和抽搐。传导阻滞可能是死亡的主要原因。 二、禁忌症
①心脏病如心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭；②中枢抑制或昏迷；③癫痫；④严重肝、肾疾病；⑤青光眼、前列腺肥大；⑥孕妇和老人慎用。
[ 注意事项 ]
1.药物相互作用：
1)TCA 在肝脏由 CYP酶代谢，能抑制此酶的药物如SSRI、吩噻嗪类可减慢 TCA的代谢，提高其血药浓度；能诱导此酶的药物如巴比妥类药物、酒精、避孕药等可加强 TCA的代谢，降低 TCA血药浓度。
2)TCA 阻滞突触NE再摄取，使可利用的单胺增加，再摄入拟交感神经药物有可能产生严重高血压、体温升高和心动过速。因此服 TCA的病人并用麻黄素等拟交感神经药时需谨慎；
3)抗高血压药胍乙啶、甲基多巴和利血平等可增强TCA 的低血压效应；
4)抗胆碱能药与 TCA并用使抗胆碱能效应更明显；
5) TCA可增强酒精的效应；
2.TCA 治疗初期有诱发躁狂或轻躁狂的可能；
3.心血管病、狭角型青光眼、尿潴留史及甲状腺疾病者需慎用； TCA是剧毒药，因此需防止病人服药自杀。
二、 TCA-抗抑郁药
丙咪嗪 Imipramine
[ 药代动力学 ] 口服易吸收， 血浆蛋白结合率 90% 。 由肝脏CYP1A2、2C、2D6和3A4等代谢，生成活性代谢产物与原药均可通过血脑屏障 (BBB)、胎盘屏障，并从乳汁中排泄。本药70% 从尿排泄。
[ 作用与用途 ] NE/5-HT 再摄取抑制剂，主要阻滞突触前膜对NE再摄取，以及阻滞M-能受体、H1受体和α1 受体；前者可能与抗抑郁作用有关，后者可能是产生副反应的原因。主要用于各种抑郁，尤以内源性抑郁症疗效较好，但疗效出现较慢，约需7-10天。亦用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、关节炎的疼痛、神经痛、惊恐发作、恐惧症及强迫症。
[ 应注意的不良反应 ] 可引起口干、多汗、便秘、视力模糊、 尿潴留、麻痹性肠梗阻、心电图改变如心率失常或心肌损害。少数病人可出现过敏反应，亦可诱发躁狂症发作。偶然导致癫痫发作。孕妇服用可引起新生儿畸形，故应禁用。严重心、肝、肾疾病，癫痫病人禁用。老年、青光眼、高血压、前列腺肥大病人慎用。服药期间一般不能与MAOI、抗胆碱能药、升压药并用。
氯丙咪嗪
[ 作用与用途 ] 5-HT/ NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前膜对5-HT再摄取。适用于各种抑郁症和抑郁状态，也是强迫症的首选药物。某些严重抑郁症病人开始可静脉点滴，显效后再口服维持。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、眩晕、疲倦、视力模糊、便秘、体位性低血压、排尿困难等。少数可有心律不齐、传导阻滞、心电图改变。偶有一过性肝脏功能损害、皮肤过敏反应。循环系统障碍、淋巴腺肿大、青光眼、前列腺肥大等病人忌用。不宜与MAOI并用。
阿米替林
[ 作用与用途 ] 突触前NE/5-HT 再摄取抑制剂。 有抗抑郁及镇静作用。可提高抑郁症病人情绪，改善思维迟缓、行动迟缓及食欲不振等症状。适用于各种抑郁症。对抑郁症伴有失眠者效果良好。亦可用于儿童遗尿症、消化道溃疡、肌紧张性头痛，顽固性呃逆等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、视力模糊、心悸或心律失常。偶见体位性低血压、迟发性运动障碍及肝功能损害。严重心脏病、青光眼、前列腺肥大及尿潴留病人禁用。 不宜与MAOI并用。
多虑平
[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂。有抗焦虑、抗抑郁作用。适用于各种抑郁症及各类焦虑抑郁状态，对酒精所致精神障碍和神经症也有效，也可用于戒烟。
[ 应注意不良反应 ] 较丙咪嗪为轻，偶有疲倦、口干、便秘、视力模糊等。青光眼、排尿困难者忌用。儿童慎用。不宜与MAOI、抗胆碱药并用。
三、四环类抗抑郁药
米氮平（米塔扎平，商品名：瑞美隆）
[ 作用与用途 ] 突触前α2-受体激动剂与NE/5-HT 能受体阻滞抗抑郁药 (NaSSA)，可阻滞α2-受体，因而具有NE/5-HT 能系统的继发作用，可增加NE和5-HT递质，造成NE/5-HT 神经传递脱抑制。又通过选择性阻滞突触后 5-HT2和 5-HT3受体，使其作用机制转成如奈法唑酮的其它 5-HT2拮抗剂型，并对5-HT系统的作用具有较高选择性。临床使用于抑郁症、焦虑症和失眠。
[ 应注意的不良反应 ] 米氮平不但阻断5-HT受体亚型：5-HT2A、5-HT2C、5-HT3，也阻断α2受体，增加NE能和5-HT能活性和作用的特异性。这意味着 TCA许多常见的不良反应，如的口干、嗜睡和便秘等，以及SSRI的副反应，如胃肠道紊乱、失眠和性功能低均较少见。米氮平具有强烈的抗组胺作用，所以会导致体重增加、过度镇静等副作用。因而较少引起胃肠不适。米氮平过量时比较安全。
麦普替林
[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前NE再摄取。抗抑郁作用强，也有中度抗胆碱及镇静安定作用。用于各种抑郁症及以焦虑、烦躁为特征的其他抑郁障碍，尤以内源性抑郁症效果较好，对分裂症的抑郁状态亦有效。
[ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、乏力、视力模糊、睡眠障碍等，偶有暂时性血压下降和心动过速。肝、肾功能损害、青光眼、排尿困难、心功能不全、皮肤过敏、癫痫病人慎用。孕妇及哺乳妇女忌用。偶能降低胍乙啶等肾上腺素能神经节阻滞剂的降压作用。因可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药的心血管效应，并用时应谨慎。禁止并用MAOI。
四、二环类抗抑郁药
曲唑酮（三唑酮）
[ 作用与用途 ] 三唑吡啶类抗抑郁药，有5-HT和NE再摄取阻滞作用，对 5-HT2突触后受体的阻断作用强，抑制NE再摄取的作用较弱，对DA、组织胺受体没有作用，抗胆碱能作用轻微。曲唑酮的抗抑郁、镇静作用较明显，对抑郁症、分裂情感性精神障碍抑郁型均有抗抑郁作用。对睡眠障碍、烦躁不安、易疲劳、自杀观念等症状效果也较好。 [ 应注意的不良反应 ] 可有困倦、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、呕吐、体位性低血压、心律失常、痛性阴茎勃起。偶有皮疹、粒细胞减少。
五、单环类抗抑郁药
万拉法新
[ 作用与用途 ] 抑制 NE/5-HT再摄取的抗抑郁药。抗抑郁作用与丙咪嗪相当。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。起效较快，约 4天到 1周。主要用于抑郁症，也可用于强迫症或惊恐发作。
[ 应注意的不良反应 ] 不良反应较 TCA轻。可有恶心、性功能减退、血压升高。万拉法新与单胺氧化酶抑制剂合用，有可能发生5-羟色胺综合征，所以禁用。
丁胺苯丙酮（氨非它酮）
[ 作用与用途 ] 作用机理不清楚，可能与NE和DA再摄取阻滞作用有关，研究提示中枢某些脑区的DA功能过度下调，可导致精神运动迟滞、快感缺乏、认知缓慢、注意缺陷、假性痴呆和瘾癖发作。对5-HT能神经元的再摄取仅有微弱影响。抗抑郁效能与 TCA相当，还可用于注意缺陷障碍。
[ 应注意的不良反应] 不良反应与阻滞NE能作用有关，包括过度兴奋、激动、失眠或恶心等。由于没有SSRI的不良反应如性功能障碍等，使其在SSRI疗效欠佳或病人因性功能障碍而苦恼时，成为替代药物。
七、选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)概论
常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰。
[ 药代动力学 ] 口服易吸收。
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一、三环抗抑郁药 (TCA)和其他非选择性单胺再摄取抑制剂概论
丙咪嗪是1950年代第一个有抗抑郁效应的三环抗抑郁药 (TCA)丙咪嗪，这开创了抑郁症的药物治疗。丙咪嗪的同系化合物还有氯丙咪嗪等。与另一类抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起又称为第一代抗抑郁药。 TCA有如下缺点：①约 30%病人疗效不佳；②有明显抗胆碱能不良反应，很多病人因不能耐受，降低了治疗依从性；③有心脏毒性，过量时可危及生命；④起效慢，一般需 2周以上。最近十多年抗抑郁新药研制进步迅速，疗效与 TCA相近，但不良反应明显减少，为第二代抗抑郁药，如麦普替林、米氮平等因具有四环结构也称四环抗抑郁药。第二代抗抑郁药多有阻滞去甲肾上腺素(NE)或5-羟色胺(5-HT)再摄取作用。有一部份选择性阻滞5-HT再摄取，如氟西丁、帕罗西丁、氟伏草胺、舍曲林和西酞普兰等称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)；还有一部份阻滞NE或5-HT再摄取的作用较弱，甚至有完全不同的药理作用，如丁氨苯丙酮、米氮平、奈法唑酮、三唑酮和万拉法新，这些组成了非典型抗抑郁药。此外最近开发的选择性抑制单胺氧化酶不同亚型活性的MAOI也属于第二代抗抑郁药。
[药代动力学 ] 口服 TCA吸收良好，口服后 2-4h到达血浆峰浓度，可迅速分布到肝、肾、心、肺及脑等组织（表3-5 ）。
表3-5 常用 TCA主要药代动力学参数
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TCA 生物利 蛋白 半衰期 治疗血浓度
用度(%) 结合率(%) (h) 范围(ng/ml)
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丙咪嗪 29-77 76-96 19-24 150-225
阿米替林 82-96 14-46 >120
氯丙咪嗪 97.6 90-700
多虑平 13-45 8-24 125-250
普罗替林 75-95 54-198 70-250
去甲丙咪嗪 73-92 14-76 50-150
去甲替林 46-70 93-95 18-93 50-200
三甲丙咪嗪 94.9 8
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TCA 主要在肝脏代谢。参与代谢的细胞色素酶 (CYP)有1A2、 2D6 和3A4 等。TCA 的氧化代谢产物有的有活性具有很强的抗抑郁效应。给予固定剂量 TCA，在1—3周内达稳态血药浓度。不同病人用同等剂量，稳态血药浓度可相差10—40倍。测定 TCA及其活性代谢产物的血药浓度的临床意义为：①了解个体药物代谢特点；②测定单次用药24和 48h后的血药浓度，预测稳态血药浓度和治疗剂量；③了解病人对药物的依从性；④可以监测不良反应；⑤对中毒病人监测血药浓度可指导抢救。
[ 作用与用途 ] TCA 对中枢有广泛作用。TCA 和MAOI治疗抑郁症有效，这些药物都影响大脑的NE和5-HT受体。第一代TCA 缺乏选择性，而新一代 TCA选择性较明显，如米氮平为突触前α2 受体激动剂，麦普替林相对选择性抑制NE再摄取。TCA 还能激动肾上腺素能受体，其起作用时间与临床起效时间一致。TCA 对5- HT1受体也有激动作用，并有很强的阻滞5-HT2A受体作用。TCA 对脑的其他受体也有影响，如 TCA 的抗胆碱能副反应产生阿托品样效应，如口干、便秘和视物模糊等。阻滞H1组织胺受体可以引起镇静、嗜睡和体重增加。阻滞α1 受体可引起体位性低血压、反射性心动过速和头晕。TCA 过量的死亡病常是奎尼丁样效应产生继发性心律失常所致。TCA 用于各种抑郁症，但对不典型抑郁症和精神病性抑郁症疗效欠佳。氯丙咪嗪对强迫症有较好疗效，但需维持治疗。 TCA可用于慢性疼痛，其中丙咪嗪也用于治疗儿童遗尿症和注意缺陷多动综合征。
[ 应注意的不良反应 ]
一、副反应
1.常见为抗胆碱能副反应。初期剂量小时可见口干、便秘、视物模糊、手颤和心动过速等，随剂量加大可更明显。但多数会逐步减轻，少数症状更重如严重便秘、排尿困难或尿潴留、眼内压增高，需减量或换药； 2.阻滞α1 受体：可引起反射性心动过速、直立性低血压及头晕；
3.阻滞组织胺 1型(H1)受体：主要引起过度镇静和体重增加；
4.神经系统：①可有感觉异常如肢体麻木或针刺感；②肌肉颤动；③癫痫发作；
5.精神活动：用量过大，增量过快及老人易发生谵妄与 TCA抗胆碱
作用有关；丙咪嗪更易引发焦虑和激越；偶可引起视幻和精神症状恶化；
6.TCA 有奎尼丁样作用，对心脏影响明显。可加重原有心脏疾病，如加重心肌缺血缺氧、诱发心绞痛和恶化心肌梗塞，因此心脏病病人应慎用；
7.偶见骨髓抑制、粒细胞减少或缺乏、紫斑、血小板减少及贫血；
8.性功能障碍如性欲减退、阳萎、射精延迟或抑制、性快感缺失；
9.皮肤不良反应约2%，可为麻疹样皮疹、荨麻疹、过敏性皮炎、多形性糜烂性红斑和血管神经性水肿等；
10. TCA 过量的急性中毒表现与其药理作用有关。如抗胆碱能效应可引起的周围反应为瞳孔放大、心动过速、尿潴留和肠鸣音减低；中枢反应为谵妄、不同程度的昏迷、呼吸抑制、体温过低、反射亢进和抽搐。传导阻滞可能是死亡的主要原因。 二、禁忌症
①心脏病如心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭；②中枢抑制或昏迷；③癫痫；④严重肝、肾疾病；⑤青光眼、前列腺肥大；⑥孕妇和老人慎用。
[ 注意事项 ]
1.药物相互作用：
1)TCA 在肝脏由 CYP酶代谢，能抑制此酶的药物如SSRI、吩噻嗪类可减慢 TCA的代谢，提高其血药浓度；能诱导此酶的药物如巴比妥类药物、酒精、避孕药等可加强 TCA的代谢，降低 TCA血药浓度。
2)TCA 阻滞突触NE再摄取，使可利用的单胺增加，再摄入拟交感神经药物有可能产生严重高血压、体温升高和心动过速。因此服 TCA的病人并用麻黄素等拟交感神经药时需谨慎；
3)抗高血压药胍乙啶、甲基多巴和利血平等可增强TCA 的低血压效应；
4)抗胆碱能药与 TCA并用使抗胆碱能效应更明显；
5) TCA可增强酒精的效应；
2.TCA 治疗初期有诱发躁狂或轻躁狂的可能；
3.心血管病、狭角型青光眼、尿潴留史及甲状腺疾病者需慎用； TCA是剧毒药，因此需防止病人服药自杀。
二、 TCA-抗抑郁药
丙咪嗪 Imipramine
[ 药代动力学 ] 口服易吸收， 血浆蛋白结合率 90% 。 由肝脏CYP1A2、2C、2D6和3A4等代谢，生成活性代谢产物与原药均可通过血脑屏障 (BBB)、胎盘屏障，并从乳汁中排泄。本药70% 从尿排泄。
[ 作用与用途 ] NE/5-HT 再摄取抑制剂，主要阻滞突触前膜对NE再摄取，以及阻滞M-能受体、H1受体和α1 受体；前者可能与抗抑郁作用有关，后者可能是产生副反应的原因。主要用于各种抑郁，尤以内源性抑郁症疗效较好，但疗效出现较慢，约需7-10天。亦用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、关节炎的疼痛、神经痛、惊恐发作、恐惧症及强迫症。
[ 应注意的不良反应 ] 可引起口干、多汗、便秘、视力模糊、 尿潴留、麻痹性肠梗阻、心电图改变如心率失常或心肌损害。少数病人可出现过敏反应，亦可诱发躁狂症发作。偶然导致癫痫发作。孕妇服用可引起新生儿畸形，故应禁用。严重心、肝、肾疾病，癫痫病人禁用。老年、青光眼、高血压、前列腺肥大病人慎用。服药期间一般不能与MAOI、抗胆碱能药、升压药并用。
氯丙咪嗪
[ 作用与用途 ] 5-HT/ NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前膜对5-HT再摄取。适用于各种抑郁症和抑郁状态，也是强迫症的首选药物。某些严重抑郁症病人开始可静脉点滴，显效后再口服维持。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、眩晕、疲倦、视力模糊、便秘、体位性低血压、排尿困难等。少数可有心律不齐、传导阻滞、心电图改变。偶有一过性肝脏功能损害、皮肤过敏反应。循环系统障碍、淋巴腺肿大、青光眼、前列腺肥大等病人忌用。不宜与MAOI并用。
阿米替林
[ 作用与用途 ] 突触前NE/5-HT 再摄取抑制剂。 有抗抑郁及镇静作用。可提高抑郁症病人情绪，改善思维迟缓、行动迟缓及食欲不振等症状。适用于各种抑郁症。对抑郁症伴有失眠者效果良好。亦可用于儿童遗尿症、消化道溃疡、肌紧张性头痛，顽固性呃逆等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、视力模糊、心悸或心律失常。偶见体位性低血压、迟发性运动障碍及肝功能损害。严重心脏病、青光眼、前列腺肥大及尿潴留病人禁用。 不宜与MAOI并用。
多虑平
[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂。有抗焦虑、抗抑郁作用。适用于各种抑郁症及各类焦虑抑郁状态，对酒精所致精神障碍和神经症也有效，也可用于戒烟。
[ 应注意不良反应 ] 较丙咪嗪为轻，偶有疲倦、口干、便秘、视力模糊等。青光眼、排尿困难者忌用。儿童慎用。不宜与MAOI、抗胆碱药并用。
三、四环类抗抑郁药
米氮平（米塔扎平，商品名：瑞美隆）
[ 作用与用途 ] 突触前α2-受体激动剂与NE/5-HT 能受体阻滞抗抑郁药 (NaSSA)，可阻滞α2-受体，因而具有NE/5-HT 能系统的继发作用，可增加NE和5-HT递质，造成NE/5-HT 神经传递脱抑制。又通过选择性阻滞突触后 5-HT2和 5-HT3受体，使其作用机制转成如奈法唑酮的其它 5-HT2拮抗剂型，并对5-HT系统的作用具有较高选择性。临床使用于抑郁症、焦虑症和失眠。
[ 应注意的不良反应 ] 米氮平不但阻断5-HT受体亚型：5-HT2A、5-HT2C、5-HT3，也阻断α2受体，增加NE能和5-HT能活性和作用的特异性。这意味着 TCA许多常见的不良反应，如的口干、嗜睡和便秘等，以及SSRI的副反应，如胃肠道紊乱、失眠和性功能低均较少见。米氮平具有强烈的抗组胺作用，所以会导致体重增加、过度镇静等副作用。因而较少引起胃肠不适。米氮平过量时比较安全。
麦普替林
[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前NE再摄取。抗抑郁作用强，也有中度抗胆碱及镇静安定作用。用于各种抑郁症及以焦虑、烦躁为特征的其他抑郁障碍，尤以内源性抑郁症效果较好，对分裂症的抑郁状态亦有效。
[ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、乏力、视力模糊、睡眠障碍等，偶有暂时性血压下降和心动过速。肝、肾功能损害、青光眼、排尿困难、心功能不全、皮肤过敏、癫痫病人慎用。孕妇及哺乳妇女忌用。偶能降低胍乙啶等肾上腺素能神经节阻滞剂的降压作用。因可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药的心血管效应，并用时应谨慎。禁止并用MAOI。
四、二环类抗抑郁药
曲唑酮（三唑酮）
[ 作用与用途 ] 三唑吡啶类抗抑郁药，有5-HT和NE再摄取阻滞作用，对 5-HT2突触后受体的阻断作用强，抑制NE再摄取的作用较弱，对DA、组织胺受体没有作用，抗胆碱能作用轻微。曲唑酮的抗抑郁、镇静作用较明显，对抑郁症、分裂情感性精神障碍抑郁型均有抗抑郁作用。对睡眠障碍、烦躁不安、易疲劳、自杀观念等症状效果也较好。 [ 应注意的不良反应 ] 可有困倦、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、呕吐、体位性低血压、心律失常、痛性阴茎勃起。偶有皮疹、粒细胞减少。
五、单环类抗抑郁药
万拉法新
[ 作用与用途 ] 抑制 NE/5-HT再摄取的抗抑郁药。抗抑郁作用与丙咪嗪相当。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。起效较快，约 4天到 1周。主要用于抑郁症，也可用于强迫症或惊恐发作。
[ 应注意的不良反应 ] 不良反应较 TCA轻。可有恶心、性功能减退、血压升高。万拉法新与单胺氧化酶抑制剂合用，有可能发生5-羟色胺综合征，所以禁用。
丁胺苯丙酮（氨非它酮）
[ 作用与用途 ] 作用机理不清楚，可能与NE和DA再摄取阻滞作用有关，研究提示中枢某些脑区的DA功能过度下调，可导致精神运动迟滞、快感缺乏、认知缓慢、注意缺陷、假性痴呆和瘾癖发作。对5-HT能神经元的再摄取仅有微弱影响。抗抑郁效能与 TCA相当，还可用于注意缺陷障碍。
[ 应注意的不良反应] 不良反应与阻滞NE能作用有关，包括过度兴奋、激动、失眠或恶心等。由于没有SSRI的不良反应如性功能障碍等，使其在SSRI疗效欠佳或病人因性功能障碍而苦恼时，成为替代药物。
七、选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)概论
常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰。
[ 药代动力学 ] 口服易吸收。
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第1个回答 2008-04-29
吃抗精神病药物 眼睛发直 说话磕巴 怎么办 有什么好方法...................怎么办？？？直接120~~速度去医院，医生解决...都眼睛发直~说话磕巴咯~还要什么方法，难不成要人昏迷了才抓狂？？我晕~不要说我没给答案..你的问题就是这样问的..哈哈
第2个回答 2008-04-29
我记得以前看影视剧的时候有听说，那些吃这种药物的人都会有这种副作用 所以精神病院里的人都情绪平稳看起来像痴呆 说话磕巴本回答被提问者采纳
第3个回答 2008-04-29
在专业医生的指导下适当减量。
第4个回答 2008-04-29
这种药就是负重用大的
最好不要吃的
最好不要吃的
