The binding properties of CL284,846 (zaleplon), a novel nonbenzodiazepine sedative/hypnotic, at benzodiazepine receptor subtypes were
evaluated. Zaleplon was 14.3 times more potent at inhibiting [3H]flunitrazepam binding to membrane preparations of the cerebellum than to
membrane preparations of the spinal cord. The g-aminobutyric acid (GABA) ratio of zaleplon was 2.07. Zaleplon produced significant
increases in muscimol binding similar to those of diazepam, and it was antagonized by flumazenil. Furthermore, zaleplon showed little
affinity for other receptors. Spectral analysis of the electroencephalogram (EEG) of rabbits showed that zaleplon and 3-methyl-6-[3-
(trifluoromethyl) phenyl]-1,2,4,-triazolo [4,3-b] pyridazine (CL218,872), an w1 receptor-selective compound (1 mg/kg, i.v., respectively),
produced large increases in energy of the delta frequency band without affecting the energy of the alpha and beta frequency bands. In
contrast, intravenous administration of triazolam and zopiclone increased the energy of the beta frequency band at doses of 0.1 and 2 mg/kg,
respectively. In addition, the zaleplon-induced increase in the energy of the delta frequency band was antagonized by pretreatment with
flumazenil (1 mg/kg, i.v.), which did not affect the spontaneous EEG alone. The present results clearly demonstrate that zaleplon is a selective
full agonist of the w1 receptor subtype, and thus, zaleplon may induce responses closely resembling the physiological pattern of slow wave
sleep. D 2002 Elsevier Science B.V. All rights reserved.
评价。扎来普隆为14.3倍，更有力的在抑制[ 3小时] flunitrazepam结合膜的筹备工作小脑比
膜的筹备工作脊髓。该克-氨基丁酸（ GABA ）的比例，扎来普隆是2.07 。扎来普隆产生了重大的
增加在蝇蕈醇具有约束力的类似，以地西泮，这是拮抗氟马西尼。此外，扎来普隆表明，小
亲和其他受体。谱分析的脑电图（脑电图）兔表明，扎来普隆和3 -甲基- 6 - [ 3 -
（三氟甲基）苯基] -1,2,4 ， -三唑[ 4,3 - b ]哒嗪（ cl218 ， 872 ） ，一W1型受体选择性化合物（ 1毫克/公斤，四，分别） ，
产生的大量增加，在能源的三角洲频段，在不影响能源的α和β的频带。在…内
相反，静脉给药的三唑仑和佐匹克隆增加的能量测试频段在剂量的0.1和2毫克/公斤，
分别。此外，该扎来普隆诱导增加，在能源的三角洲频段拮抗预处理
氟马西尼（ 1毫克/公斤，四卷） ，这并不影响自发性的脑电图单。目前的结果清楚地表明，扎来普隆是一种选择性
充分激动剂的W1型受体亚型，因此，扎来普隆可诱导的反应非常相似的生理模式慢波
睡觉。 d 2002年Elsevier公司科学乙诉，保留所有权利。
参考资料：http://translate.google.com/translate_t?langpair=en|zh-CN
evaluated.
cl284，846 （扎来普隆） ，一种新型的非苯二氮类的镇静/催眠剂, 的结合能力在实验中被测试。
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以下为机器翻译。
扎来普隆为14.3倍，更有力的在抑制[ 3H] flunitrazepam结合膜的筹备工作小脑比
膜的筹备工作脊髓。该克-氨基丁酸（ GABA ）的比例，扎来普隆是2.07 。扎来普隆产生了重大的
增加在蝇蕈醇具有约束力的类似，以地西泮，这是拮抗氟马西尼。此外，扎来普隆表明，小
亲和其他受体。谱分析的脑电图（脑电图）兔表明，扎来普隆和3 -甲基- 6 - [ 3 -
（三氟甲基）苯基] -1,2,4 ， -三唑[ 4,3 - b ]哒嗪（ cl218 ， 872 ） ，一W1型受体选择性化合物（ 1毫克/公斤，四，分别） ，
产生的大量增加，在能源的三角洲频段，在不影响能源的α和β的频带。在…内
相反，静脉给药的三唑仑和佐匹克隆增加的能量测试频段在剂量的0.1和2毫克/公斤，
分别。此外，该扎来普隆诱导增加，在能源的三角洲频段拮抗预处理
氟马西尼（ 1毫克/公斤，四卷） ，这并不影响自发性的脑电图单。目前的结果清楚地表明，扎来普隆是一种选择性
充分激动剂的W1型受体亚型，因此，扎来普隆可诱导的反应非常相似的生理模式慢波
睡觉。 d 2002年Elsevier公司科学乙诉，保留所有权利。
